Veiligere pijnbestrijding: doorbraak met nieuwe fentanylverbinding vermindert schadelijke effecten en kans op verslaving

AmsterdamOpioïden kunnen pijn verlichten, maar brengen ook risico’s op verslaving, ontwenningsverschijnselen en fatale overdoses met zich mee. Wetenschappers werken aan veiligere varianten van deze pijnstillers. Een onderzoek in ACS Central Science heeft een nieuwe methode gevonden. Ze ontdekten een experimenteel opioïde dat aan een ander deel van de receptor hecht, wat mogelijk pijn vermindert met minder schadelijke bijwerkingen.

Opioïden activeren receptoren in de hersenen om pijn te verminderen, maar kunnen ook verslaving veroorzaken en ademhaling vertragen, wat dodelijk kan zijn. De meeste pogingen om veiligere opioïden te ontwikkelen richten zich op de belangrijkste plaats van deze receptoren. Onderzoekers ontdekten een molecuul genaamd C6 guano dat zich aan een ander deel van de receptor hecht. Echter, het kan de hersenen niet bereiken omdat het de bloed-hersenbarrière niet kan passeren.

Een team onder leiding van Susruta Majumdar, Jay McLaughlin, Haoqing Wang en Ruth Huttenhain streefde naar een betere ontdekking. Ze zochten naar een molecuul dat de bloed-hersenbarrière kon passeren en zich aan de opioïdereceptor kon binden. Ze creëerden en testten 10 verbindingen. Een veelbelovende verbinding, afgeleid van fentanyl, werd RO76 genoemd.

Lees ook:

Vandaag · 15:59

Hoe politieke voorkeuren onze chocoladekeuze beïnvloeden: de zoete afstand tussen meningen

RO76 werkt anders op de opioïdereceptor dan traditionele medicijnen zoals morfine. Het verlicht pijn effectief bij muizen en veroorzaakt minder ademhalingsproblemen, wat wijst op een veiliger gebruik. Muizen die RO76 kregen, vertoonden ook minder ontwenningsverschijnselen dan die met morfine. Bovendien is RO76 zowel oraal als via injectie effectief.

Dit onderzoek is van belang omdat het kan leiden tot een veiligere opioïde drug. De nieuwe fentanyl-derivaat, RO76, toonde veelbelovende resultaten als orale medicatie voor mensen. De studie werd gefinancierd door het National Institutes of Health en de Pharmaceutical Research and Manufacturers of America Postdoctoral Fellowships. Enkele auteurs hebben financiële banden met biofarmaceutische bedrijven.

Deze ontdekking is van groot belang omdat het een nieuwe manier biedt om pijn te verlichten met minder risico's. Door bijwerkingen te verminderen en de kans op een fatale overdosis te verkleinen, zou het veel veiliger kunnen zijn. Een opioïde die effectief is wanneer deze oraal wordt ingenomen, is veelbelovend, omdat het patiënten kan helpen pijn te beheersen zonder injecties. Wel zijn er meer studies nodig om deze resultaten bij mensen te bevestigen. Over het algemeen brengt deze studie ons dichter bij veiligere pijnbehandelingen.