Desarrollan opioides que alivian el dolor con menos riesgos y efectos secundarios
MadridLos opioides pueden aliviar el dolor, pero también pueden causar adicción, síndrome de abstinencia y sobredosis letales. Los científicos están trabajando en la creación de opioides más seguros. Un estudio publicado en ACS Central Science ha encontrado una nueva estrategia para lograrlo. Han descubierto un opioide experimental que se une a una parte diferente del receptor, lo que podría mitigar el dolor con menos efectos perjudiciales.
Los opioides activan receptores en las células nerviosas del cerebro para aliviar el dolor. No obstante, también pueden causar adicción y ralentizar la respiración, lo cual puede ser fatal. La mayoría de los intentos de crear opioides más seguros se enfocan en el principal sitio de estos receptores. Los investigadores descubrieron una molécula llamada C6 guano que se une a una parte diferente del receptor, pero no puede ingresar al cerebro porque no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Un equipo liderado por Susruta Majumdar, Jay McLaughlin, Haoqing Wang y Ruth Huttenhain buscaba un descubrimiento mejor. Ellos se enfocaron en encontrar una molécula capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y unirse al receptor opioide. Crearon y probaron 10 compuestos, y uno de los más prometedores, derivado del fentanilo, fue denominado RO76.
RO76 actúa de manera diferente en el receptor opioide en comparación con los fármacos tradicionales como la morfina. Alivia el dolor de forma eficaz en ratones y causa menos problemas respiratorios, lo que sugiere que podría ser más seguro. Los ratones tratados con RO76 también presentaron menos síntomas de abstinencia que aquellos tratados con morfina. Además, RO76 es efectivo tanto si se administra por vía oral como por inyección.
Esta investigación es crucial ya que podría desarrollar un opioide más seguro. El nuevo derivado del fentanilo, RO76, mostró potencial como medicamento oral para humanos. El estudio fue financiado por los Institutos Nacionales de Salud y las Becas Postdoctorales de Investigación Farmacéutica y Fabricantes de América. Algunos autores tienen vínculos financieros con empresas biofarmacéuticas.
Este hallazgo es significativo porque ofrece una nueva forma de aliviar el dolor con menos riesgos. Al disminuir los efectos secundarios y la posibilidad de una sobredosis mortal, podría ser mucho más seguro. Un opioide que funcione al ser ingerido es prometedor, ya que puede ayudar a los pacientes a controlar el dolor sin la necesidad de inyecciones. Sin embargo, se necesitan más estudios para confirmar estos resultados en humanos. En resumen, este estudio nos acerca a tratamientos para el dolor más seguros.
El estudio se publica aquí:
http://dx.doi.org/10.1021/acscentsci.4c00525y su cita oficial - incluidos autores y revista - es
Rohini S. Ople, Nokomis Ramos-Gonzalez, Qiongyu Li, Briana L. Sobecks, Deniz Aydin, Alexander S. Powers, Abdelfattah Faouzi, Benjamin J. Polacco, Sarah M. Bernhard, Kevin Appourchaux, Sashrik Sribhashyam, Shainnel O. Eans, Bowen A. Tsai, Ron O. Dror, Balazs R. Varga, Haoqing Wang, Ruth Hüttenhain, Jay P. McLaughlin, Susruta Majumdar. Signaling Modulation Mediated by Ligand Water Interactions with the Sodium Site at μOR. ACS Central Science, 2024; DOI: 10.1021/acscentsci.4c00525
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