Desenvolvimento de analgésicos mais seguros: nova esperança contra os riscos dos opioides

Tempo de leitura: 2 minutos
Por Bia Chacu
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Laboratório com medicação opioide mais segura e equipamentos científicos.

São PauloDrogas opioides podem aliviar a dor, mas também podem causar dependência, abstinência e overdoses fatais. Cientistas estão tentando criar opioides mais seguros. Um estudo na revista ACS Central Science encontrou uma nova maneira de fazer isso. Eles descobriram um opioide experimental que se liga a uma parte diferente do receptor, o que pode reduzir a dor com menos efeitos nocivos.

Os opioides ativam receptores nas células nervosas do cérebro para aliviar a dor. No entanto, eles também podem causar dependência e diminuir a respiração, o que pode ser fatal. A maioria dos esforços para criar opioides mais seguros foca no principal local desses receptores. Pesquisadores descobriram uma molécula chamada C6 guano que se conecta a uma parte diferente do receptor, mas não consegue entrar no cérebro porque não atravessa a barreira hematoencefálica.

Uma equipe liderada por Susruta Majumdar, Jay McLaughlin, Haoqing Wang e Ruth Huttenhain buscou uma descoberta mais eficiente. Eles procuraram uma molécula capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e se ligar ao receptor opioide. Dez compostos foram criados e testados, e um composto promissor, derivado do fentanil, foi identificado como RO76.

RO76 atua de maneira distinta no receptor de opioides em comparação com drogas tradicionais como a morfina. O composto alivia bem a dor em camundongos e causa menos problemas respiratórios, sugerindo ser mais seguro. Os camundongos tratados com RO76 também apresentaram menos sintomas de abstinência do que aqueles tratados com morfina. Além disso, RO76 é eficaz tanto quando administrado por via oral quanto por injeção.

Esta pesquisa é crucial pois pode originar um opioide mais seguro. O novo derivado do fentanil, RO76, demonstrou potencial como medicamento oral para humanos. O estudo foi financiado pelos Institutos Nacionais de Saúde e pelas Bolsas de Pós-Doutorado da Indústria Farmacêutica Americana. Alguns autores possuem vínculos financeiros com empresas biofarmacêuticas.

Essa descoberta é significativa porque oferece uma nova forma de aliviar a dor com menos riscos. Ao diminuir os efeitos colaterais e a chance de overdose fatal, pode ser muito mais segura. Um opioide que funciona quando ingerido por via oral é promissor, pois permite que os pacientes controlem a dor sem injeções. No entanto, são necessários mais estudos para confirmar esses resultados em humanos. No geral, este estudo nos aproxima de tratamentos mais seguros para a dor.

O estudo é publicado aqui:

http://dx.doi.org/10.1021/acscentsci.4c00525

e sua citação oficial - incluindo autores e revista - é

Rohini S. Ople, Nokomis Ramos-Gonzalez, Qiongyu Li, Briana L. Sobecks, Deniz Aydin, Alexander S. Powers, Abdelfattah Faouzi, Benjamin J. Polacco, Sarah M. Bernhard, Kevin Appourchaux, Sashrik Sribhashyam, Shainnel O. Eans, Bowen A. Tsai, Ron O. Dror, Balazs R. Varga, Haoqing Wang, Ruth Hüttenhain, Jay P. McLaughlin, Susruta Majumdar. Signaling Modulation Mediated by Ligand Water Interactions with the Sodium Site at μOR. ACS Central Science, 2024; DOI: 10.1021/acscentsci.4c00525
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