副作用と過剰摂取のリスクを減らした新しい鎮痛オピオイドの開発

Tokyoオピオイド薬は痛みを和らげる効果がありますが、依存症や禁断症状、致命的な過剰摂取を引き起こすこともあります。科学者たちはより安全なオピオイドの開発を目指しています。ACS Central Scienceの研究では、新しいアプローチが見つかりました。研究者たちは、異なる部位に結合する実験的なオピオイドを発見しました。これにより、副作用を少なくして痛みを緩和できる可能性があります。

オピオイド薬は、脳内の神経細胞上の受容体を活性化して痛みを軽減します。しかし、これらは中毒や呼吸を遅らせることにつながる可能性もあり、それは命にかかわります。安全性を高めたオピオイドの開発努力の多くはこの受容体の主要な部位を対象にしていますが、研究者たちはC6 guanoという分子が異なる部分に結合することを発見しました。しかし、この分子は血液脳関門を通過しないため、脳内に入ることができません。

スシュルタ・マジュムダル、ジェイ・マクラフリン、ハオチン・ワン、ルース・ヒューテンハインが率いるチームは、より優れた発見を目指していました。彼らは血液脳関門を通過してオピオイド受容体に結合する分子を探していました。チームは10種類の化合物を作成しテストしました。その中で有望な化合物がフェンタニルに由来するRO76と呼ばれるものでした。

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RO76は、モルヒネのような従来の薬と比べてオピオイド受容体に対して異なる作用をします。この薬はマウスで効果的に痛みを和らげ、呼吸困難を引き起こす可能性が低いため、安全性が高いと考えられます。さらに、RO76を使用したマウスは、モルヒネを使用したものより禁断症状が少なかったことが観察されました。また、RO76は経口投与でも注射でも効果的です。

この研究は、より安全なオピオイド薬を生み出す可能性があるため重要です。新しいフェンタニル誘導体であるRO76は、経口薬として人間に対して有望であることが示されました。この研究は、アメリカ国立衛生研究所とアメリカ製薬研究製造者協会のポスドクフェローシップによって資金提供されました。一部の著者は、バイオ医薬品企業と財務的な関係を持っています。

この発見は、リスクを抑えた新しい痛みの緩和法を提供するため重要です。副作用と致命的な過剰摂取の可能性を減少させることで、安全性が高まる可能性があります。口から摂取できるオピオイドは注射なしで痛みを管理できるため、有望です。しかし、この結果を人間で確認するにはさらなる研究が必要です。全体として、この研究は私たちをより安全な痛みの治療に一歩近づけました。