Découverte d'un opioïde plus sûr : vers une nouvelle génération d'antidouleurs

ParisLes opioïdes peuvent soulager la douleur, mais ils présentent également des risques d'addiction, de sevrage et de surdoses mortelles. Les chercheurs s'efforcent de créer des opioïdes plus sûrs. Une étude publiée dans ACS Central Science propose une nouvelle approche pour y parvenir. Ils ont découvert un opioïde expérimental qui se fixe à une autre partie du récepteur. Cela pourrait atténuer la douleur avec moins d'effets nocifs.

Les opioïdes activent des récepteurs sur les cellules nerveuses du cerveau pour atténuer la douleur. Cependant, ils peuvent également provoquer une dépendance et ralentir la respiration, pouvant ainsi être mortels. La plupart des efforts pour développer des opioïdes plus sûrs ciblent le site principal de ces récepteurs. Des chercheurs ont découvert une molécule appelée C6 guano qui se fixe à une autre partie du récepteur, mais elle n'est pas capable de pénétrer dans le cerveau car elle ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.

Une équipe dirigée par Susruta Majumdar, Jay McLaughlin, Haoqing Wang et Ruth Huttenhain visait une découverte plus efficace. Leur recherche portait sur une molécule capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et de se lier au récepteur opioïde. Ils ont créé et testé dix composés. Un composé prometteur dérivé du fentanyl, baptisé RO76, a émergé de leurs travaux.

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RO76 agit différemment sur les récepteurs opioïdes par rapport aux médicaments traditionnels comme la morphine. Il soulage efficacement la douleur chez la souris et provoque moins de problèmes respiratoires, suggérant qu'il pourrait être plus sécurisé. De plus, les souris traitées avec RO76 ont montré moins de symptômes de sevrage que celles traitées à la morphine. En outre, RO76 est efficace administré par voie orale ou par injection.

Cette recherche est cruciale car elle pourrait aboutir à un opioïde plus sûr. Le nouveau dérivé du fentanyl, RO76, a montré un potentiel prometteur en tant que médicament oral pour les humains. Les travaux ont été financés par les National Institutes of Health et les bourses postdoctorales de la Pharmaceutical Research and Manufacturers of America. Certains auteurs ont des liens financiers avec des entreprises biopharmaceutiques.

Cette découverte est cruciale car elle propose une nouvelle manière de soulager la douleur avec moins de risques. En diminuant les effets secondaires et les chances de surdose fatale, elle pourrait être bien plus sûre. Un opioïde efficace par voie orale est prometteur puisqu'il permet aux patients de gérer leur douleur sans avoir recours aux injections. Cependant, des études supplémentaires sont nécessaires pour valider ces résultats chez l'homme. En somme, cette étude nous rapproche de traitements antidouleur plus sûrs.