Skapandet av säkrare smärtstillande medel: Färre biverkningar och lägre överdosrisk med nya opioider

StockholmOpioider kan lindra smärta men kan också leda till beroende, abstinens och dödliga överdoser. Forskare arbetar med att utveckla säkrare opioider. En studie i ACS Central Science har hittat ett nytt sätt att göra detta. De upptäckte en experimentell opioid som binder till en annan del av receptorn. Detta kan minska smärta med färre skadliga effekter.

Opioida läkemedel aktiverar receptorer på nervceller i hjärnan för att minska smärta. Men de kan också leda till beroende och sänka andningen, vilket kan vara livshotande. De flesta försök att skapa säkrare opioider inriktar sig på huvudområdet av dessa receptorer. Forskare har upptäckt en molekyl som heter C6 guano, som fäster vid en annan del av receptorn, men den kan inte komma in i hjärnan eftersom den inte passerar blod-hjärnbarriären.

Ett team lett av Susruta Majumdar, Jay McLaughlin, Haoqing Wang och Ruth Huttenhain ville göra en bättre upptäckt. De letade efter en molekyl som kunde korsa blod-hjärnbarriären och binda till opioidreceptorn. De skapade och testade tio föreningar. En lovande förening kom från fentanyl och kallades RO76.

Läs också:

Idag · 18:11

Nya forskningsrön stoppar malariaparasitens spridning i myggor

RO76 verkar på ett annat sätt på opioidreceptorn jämfört med traditionella läkemedel som morfin. Det lindrar smärta effektivt hos möss och orsakar mindre andningsproblem, vilket tyder på att det kan vara säkrare. Möss som fick RO76 upplevde också färre abstinenssymptom än de som fick morfin. Dessutom är RO76 effektivt både vid oral administrering och vid injektion.

Denna forskning är betydelsefull eftersom den kan leda till utvecklingen av en säkrare opioidmedicin. Den nya fentanylderivaten, RO76, visade potential som en oral behandling för människor. Forskningen finansierades av National Institutes of Health samt av Pharmaceutical Research and Manufacturers of America Postdoctoral Fellowships. Vissa av författarna har ekonomiska kopplingar till läkemedelsföretag.

Denna upptäckt är betydelsefull eftersom den erbjuder ett nytt sätt att lindra smärta med färre risker. Genom att minska biverkningar och risken för dödlig överdos blir det betydligt säkrare. Ett opioid som är effektivt när det tas oralt är lovande, eftersom det kan hjälpa patienter att hantera smärta utan injektioner. Dock behövs fler studier för att bekräfta dessa resultat hos människor. Sammanfattningsvis tar denna studie oss närmare säkrare smärtbehandlingar.