Nowe opioidy łagodzące ból z mniejszym ryzykiem skutków ubocznych i przedawkowania.

WarsawOpioidy mogą łagodzić ból, ale ich stosowanie wiąże się z ryzykiem uzależnienia, objawów odstawienia i śmiertelnych przedawkowań. Naukowcy pracują nad opracowaniem bezpieczniejszych opioidów. Badanie opublikowane w czasopiśmie ACS Central Science odkryło nowy sposób na osiągnięcie tego celu. Naukowcy zidentyfikowali eksperymentalny opioid, który wiąże się z inną częścią receptora, co może zmniejszać ból przy mniejszych skutkach ubocznych.

Opioidy aktywują receptory na komórkach nerwowych w mózgu, aby łagodzić ból, ale mogą również prowadzić do uzależnienia i spowalniać oddychanie, co może być śmiertelne. Większość prób stworzenia bezpieczniejszych opioidów skupia się na głównym miejscu działania tych receptorów. Naukowcy odkryli cząsteczkę o nazwie C6 guano, która łączy się z inną częścią receptora, jednak nie jest w stanie przeniknąć do mózgu, ponieważ nie przekracza bariery krew-mózg.

Zespół kierowany przez Susrutę Majumdara, Jaya McLaughlina, Haoqinga Wanga i Ruth Huttenhain miał na celu dokonanie lepszego odkrycia. Poszukiwali cząsteczki, która mogłaby przekroczyć barierę krew-mózg i przyłączyć się do receptora opioidowego. Stworzyli i przetestowali 10 związków chemicznych. Jednym z obiecujących związków, który wywodził się z fentanylu, była substancja nazwana RO76.

Zobacz również:

Dzisiaj · 18:11

Naukowcy odkrywają klucz do powstrzymania malarii

RO76 działa inaczej na receptor opioidowy niż tradycyjne leki jak morfina. Skutecznie łagodzi ból u myszy i powoduje mniejsze problemy z oddychaniem, co sugeruje, że może być bezpieczniejszy. Myszy otrzymujące RO76 wykazywały również mniej objawów odstawienia niż te na morfinie. Dodatkowo, RO76 jest skuteczny zarówno przy podawaniu doustnym, jak i iniekcyjnym.

Badania te są istotne, ponieważ mogą doprowadzić do stworzenia bezpieczniejszego leku opioidowego. Nowy pochodny fentanylu, RO76, wykazał obiecujące wyniki jako doustny środek leczniczy dla ludzi. Prace te były finansowane przez Narodowe Instytuty Zdrowia oraz Pharmaceutical Research and Manufacturers of America Postdoctoral Fellowships. Niektórzy z autorów mają powiązania finansowe z firmami biofarmaceutycznymi.

To odkrycie jest istotne, ponieważ oferuje nowy sposób łagodzenia bólu z mniejszym ryzykiem. Dzięki zmniejszeniu skutków ubocznych i ryzyka śmiertelnego przedawkowania może być znacznie bezpieczniejsze. Opioid działający po zażyciu doustnym jest obiecujący, gdyż może pomóc pacjentom w zarządzaniu bólem bez konieczności wykonywania zastrzyków. Jednak potrzebne są dalsze badania, aby potwierdzić te wyniki u ludzi. Ogólnie rzecz biorąc, badanie to przybliża nas do bezpieczniejszych metod leczenia bólu.