Nowy lek MTX-531 jako przełom w terapii odpornego na leczenie raka.

WarsawNaukowcy z Centrum Onkologicznego Rogel Uniwersytetu Michigan opracowali nową cząsteczkę o nazwie MTX-531. Ta cząsteczka jest inhibitorem kinazy, który wspomaga walkę z rakiem poprzez blokowanie dwóch ważnych białek, EGFR i PI3K, zaangażowanych w zmniejszanie skuteczności leczenia nowotworów.

MTX-531 został opracowany przez zespół kierowany przez dr Judith Sebolt-Leopold i opisany w czasopiśmie Nature Cancer. Ich metoda przyniosła obiecujące rezultaty we wczesnych testach, szczególnie w zakresie radzenia sobie z opornością w nowotworach, takich jak rak kolczystokomórkowy głowy i szyi. Koncentrując się na EGFR i PI3K, MTX-531 hamuje mechanizmy, dzięki którym guzy stają się oporne na leczenie.

Kluczowe Punkty:

• Hamuje EGFR i PI3K: Celuje w dwa szlaki związane z opornością na terapię.
• Skuteczność w Modelach Mysich: Powoduje regresję guzów w nowotworach głowy i szyi.
• Mniej Toksyczny: Nie wywołuje hiperglikemii, co jest częstym efektem ubocznym innych inhibitorów PI3K.
• Podejście z Podwójnym Celem: Może być skuteczny w przypadkach nowotworów przewodu pokarmowego z mutacją KRAS.

Sebolt-Leopold wyjaśnia, że w niektórych nowotworach niektóre białka pomagają komórkom nowotworowym opierać się terapiom ukierunkowanym na inne białka. Dlatego jednoczesne celowanie w oba białka może być skuteczniejsze. W badaniach na myszach z rakiem głowy i szyi przetestowali lek o nazwie MTX-531 i zaobserwowali zmniejszenie się guzów. Lek był również dobrze tolerowany.

Łączenie MTX-531 z lekami atakującymi ścieżkę RAS okazuje się bardzo skuteczne w leczeniu nowotworów układu pokarmowego z mutacją KRAS, w tym nowotworów jelita grubego i trzustki. W przeciwieństwie do starszych inhibitorów PI3K, które mogą wywoływać poważną hiperglikemię, MTX-531 nie powoduje tego działania niepożądanego, co czyni go potencjalnie bezpieczniejszą opcją.

MTX-531 został opracowany przy użyciu chemii obliczeniowej przez Sebolt-Leopolda i dr. Christophera Whiteheada. Whitehead, obecnie COO firmy MEKanistic Therapeutics, Inc., współpracuje z Sebolt-Leopoldem od ponad 20 lat, zaczynając od programu inhibitorów MEK firmy Pfizer. Ich współpraca podkreśla długoterminowe dążenie do ulepszania terapii onkologicznych.

Zobacz również:

Dzisiaj · 21:21

Bakterie zmieniają swoje rybosomy, by przechytrzyć antybiotyki i zwiększyć odporność

Sebolt-Leopold stwierdza, że w przeciwieństwie do firm farmaceutycznych, gdzie dokładne modelowanie kliniczne głównych kandydatów jest rzadkością, jej praca w Michigan Medicine pozwala na bliższe badanie celowanych środków molekularnych w praktycznych zastosowaniach. Obecnie przystępują do zaawansowanych działań rozwojowych związanych z testami klinicznymi MTX-531.

Do badań przyczynili się również Elizabeth Ziemke, Christy Frankowski-McGregor, Rachel Mumby, June Chung, Jinju Li, Nathaniel Osher, Oluwadara Coker, Veerabhadran Baladandayuthapani, Scott Kopetz oraz Judith Sebolt-Leopold. Projekt ten został sfinansowany dzięki kilku stypendiom z Krajowego Instytutu Zdrowia.

Whitehead i Sebolt-Leopold są posiadaczami patentów na MTX-531, które są własnością Uniwersytetu Michigan oraz firmy MEKanistic. MEKanistic, Inc. uzyskała licencję na te patenty, a obaj naukowcy mają udziały finansowe w tej firmie i mogą otrzymywać tantiemy od uniwersytetu.

Odkrycie MTX-531 stanowi istotny krok w leczeniu raka. Działa poprzez eliminację oporności na terapię i zmniejszenie szkodliwych skutków ubocznych, dając nadzieję na bardziej efektywne terapie w przyszłości.