Percée thérapeutique : le MTX-531 contrecarre la résistance aux traitements du cancer

ParisDes scientifiques du Rogel Cancer Center de l'Université du Michigan ont développé une nouvelle molécule appelée MTX-531. Ce composé agit comme un inhibiteur de kinase et aide à combattre le cancer en bloquant deux protéines clés, EGFR et PI3K, qui jouent un rôle dans la résistance aux traitements anticancéreux.

MTX-531 a été développé par une équipe dirigée par Judith Sebolt-Leopold, Ph.D., et ses résultats ont été publiés dans la revue Nature Cancer. Leur méthode a montré de bons résultats lors des premiers tests, notamment pour contrer la résistance dans des cancers comme les carcinomes épidermoïdes de la tête et du cou. En ciblant à la fois l'EGFR et le PI3K, MTX-531 inhibe les mécanismes par lesquels les tumeurs résistent aux traitements.

Principaux Points :

• Inhibe EGFR et PI3K : Cible deux voies associées à la résistance aux traitements.
• Efficace chez les Modèles Murins : Montre une réduction tumorale dans les cancers de la tête et du cou.
• Moins Toxique : N'entraîne pas d'hyperglycémie, un effet secondaire courant des autres inhibiteurs de PI3K.
• Approche à Double Cible : Potentiellement efficace contre les cancers gastro-intestinaux mutés KRAS.

Sebolt-Leopold explique que dans certains cancers, certaines protéines aident les cellules cancéreuses à résister aux traitements ciblant d'autres protéines. Donc, attaquer les deux protéines simultanément pourrait être plus efficace. Ils ont testé un médicament appelé MTX-531 sur des souris atteintes de cancers de la tête et du cou et ont observé une réduction des tumeurs. Le médicament a également été bien toléré.

L'association de MTX-531 avec des médicaments ciblant la voie RAS s'avère très efficace pour traiter les tumeurs gastro-intestinales mutées KRAS, notamment celles du côlon et du pancréas. Contrairement aux anciens inhibiteurs de PI3K, qui peuvent provoquer une hyperglycémie sévère, MTX-531 n'entraîne pas cet effet secondaire, ce qui en fait une option potentiellement plus sûre.

MTX-531 a été créé grâce à la chimie computationnelle par Sebolt-Leopold et Christopher Whitehead, Ph.D. Whitehead, actuellement directeur des opérations chez MEKanistic Therapeutics, Inc., collabore avec Sebolt-Leopold depuis plus de 20 ans, débutant avec le programme d'inhibiteurs MEK de Pfizer. Leur partenariat souligne un effort de longue haleine pour améliorer les traitements contre le cancer.

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Sebolt-Leopold explique que, contrairement aux entreprises pharmaceutiques qui réalisent rarement des modèles cliniques détaillés de leurs candidats principaux, son travail au Michigan Medicine permet une étude plus approfondie des agents moléculaires ciblés en applications concrètes. Ils progressent désormais vers les activités de développement avancé pour les essais cliniques de MTX-531.

Elizabeth Ziemke, Christy Frankowski-McGregor, Rachel Mumby, June Chung, Jinju Li, Nathaniel Osher, Oluwadara Coker, Veerabhadran Baladandayuthapani, Scott Kopetz et Judith Sebolt-Leopold ont également contribué à cette recherche. Plusieurs bourses des Instituts Nationaux de Santé ont financé ce projet.

Whitehead et Sebolt-Leopold détiennent des brevets sur le MTX-531, lesquels appartiennent à l'Université du Michigan et à MEKanistic. MEKanistic, Inc. a obtenu une licence pour ces brevets, et les deux chercheurs ont des intérêts financiers dans l'entreprise et peuvent recevoir des royalties de l'université.

La découverte de MTX-531 représente une avancée significative dans le traitement du cancer. Cette molécule empêche la résistance aux thérapies et réduit les effets secondaires nocifs, offrant l'espoir de traitements plus efficaces à l'avenir.