Nuova scoperta scientifica: la molecola MTX-531 supera la resistenza alla terapia del cancro

RomeGli scienziati del Rogel Cancer Center dell'Università del Michigan hanno sviluppato una nuova molecola chiamata MTX-531. Questa molecola è un inibitore della chinasi che aiuta a combattere il cancro bloccando due proteine importanti, EGFR e PI3K, che rendono meno efficaci i trattamenti oncologici.

MTX-531 è stato sviluppato da un team guidato da Judith Sebolt-Leopold, Ph.D., e descritto nella rivista Nature Cancer. Il loro approccio ha mostrato risultati promettenti nelle fasi iniziali, specialmente nell'affrontare la resistenza in tumori come i carcinomi squamosi della testa e del collo. Concentrandosi su EGFR e PI3K, MTX-531 blocca i meccanismi di resistenza dei tumori ai trattamenti.

Punti Chiave:

• Inibizione di EGFR e PI3K: Colpisce due vie coinvolte nella resistenza alla terapia.
• Efficace nei Modelli Murini: Dimostra regressione tumorale nei tumori testa-collo.
• Meno Tossico: Non causa iperglicemia, un effetto collaterale comune di altri inibitori PI3K.
• Approccio a Doppio Bersaglio: Potenzialmente efficace nei tumori gastrointestinali con mutazione KRAS.

Sebolt-Leopold spiega che in alcuni tipi di cancro, certe proteine aiutano le cellule tumorali a resistere ai trattamenti mirati ad altre proteine. Pertanto, colpire entrambe le proteine contemporaneamente potrebbe essere più efficace. Hanno testato un farmaco chiamato MTX-531 su topi con tumori alla testa e al collo, osservando una riduzione delle dimensioni dei tumori. Inoltre, il farmaco è stato ben tollerato.

Combinare MTX-531 con farmaci che mirano al percorso RAS è molto efficace nel trattamento dei tumori gastrointestinali con mutazione KRAS, compresi quelli del colon e del pancreas. A differenza dei vecchi inibitori PI3K, che possono provocare gravi iperglicemie, MTX-531 non presenta questo effetto collaterale, rendendolo un'opzione potenzialmente più sicura.

MTX-531 è stato sviluppato mediante chimica computazionale da Sebolt-Leopold e Christopher Whitehead, Ph.D. Whitehead, attualmente COO di MEKanistic Therapeutics, Inc., collabora con Sebolt-Leopold da oltre 20 anni, iniziando con il programma di inibitori MEK di Pfizer. La loro partnership rappresenta un impegno di lungo termine per migliorare le terapie contro il cancro.

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A differenza delle aziende farmaceutiche, dove la modellazione clinica dettagliata dei candidati principali è rara, Sebolt-Leopold afferma che il suo lavoro presso il Michigan Medicine consente uno studio più approfondito degli agenti molecolari mirati in applicazioni pratiche. Ora stanno progredendo con le attività di sviluppo avanzato per gli studi clinici di MTX-531.

Elizabeth Ziemke, Christy Frankowski-McGregor, Rachel Mumby, June Chung, Jinju Li, Nathaniel Osher, Oluwadara Coker, Veerabhadran Baladandayuthapani, Scott Kopetz e Judith Sebolt-Leopold hanno dato un contributo significativo a questa ricerca. Il progetto è stato finanziato da vari National Institutes of Health grants.

Whitehead e Sebolt-Leopold detengono i brevetti per il MTX-531, di proprietà dell'Università del Michigan e di MEKanistic. La MEKanistic, Inc. ha ottenuto la licenza per questi brevetti, e entrambi i ricercatori hanno interessi finanziari nella compagnia e potrebbero ricevere royalties dall'università.

La scoperta dell'MTX-531 rappresenta un importante passo avanti nella cura del cancro. Agisce prevenendo la resistenza alla terapia e riducendo gli effetti collaterali nocivi, offrendo speranza per trattamenti migliori in futuro.