Transformación de quinolinas baratas en candidatos a fármacos complejos con técnica innovadora

MadridInvestigadores del Instituto de Tecnología de Tokio han descubierto una nueva forma de utilizar las quinolinas. Transformaron quinolinas económicas en estructuras complejas bidimensionales y tridimensionales. Este método podría contribuir al desarrollo de candidatos a medicamentos altamente personalizables.

Investigadores están utilizando una molécula llamada pinacolborano (H-B(pin)) para lograr altos rendimientos en una reacción específica conocida como fotocicloadicción desaromatizante en la parte de piridina de la quinolina. Esta técnica funciona bien con diversas derivadas de la quinolina para crear diferentes estructuras 2D y 3D. Las quinolinas son prometedoras para este tipo de trabajos debido a su estructura electrónica, que consiste en un anillo de benceno fusionado a un anillo de piridina, permitiendo ajustes flexibles. Estos anillos pueden ser modificados por separado cambiando las condiciones de la reacción.

Los principales beneficios de este nuevo método son:

• Tiempo de reacción reducido
• Menos pasos que los métodos tradicionales
• No requiere catalizadores
• Uso de moléculas de partida multisustituidas

Los menores costos permiten la producción de diversos compuestos objetivo. La investigación fue liderada por el Profesor Asistente Yuki Nagashima, con la colaboración de científicos de la Universidad de Tokio. Su estudio fue publicado en Angewandte Chemie International Edition el 27 de mayo de 2024.

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El equipo decidió centrarse en el componente de piridina de las quinolinas, ya que no se había investigado tanto como el de benceno. La mayoría de los estudios previos solo habían analizado reacciones en el anillo de benceno. Al explorar la región de la piridina, los investigadores han encontrado nuevas oportunidades.

La nueva técnica facilita y reduce los costos de la creación de estructuras fusionadas en 2D/3D. Permite producir candidatos a medicamentos complejos utilizando materiales de bajo costo. El método del equipo tiene muchas ventajas respecto a los métodos antiguos: es más rápido, requiere menos pasos y emplea materiales más económicos. Además, el uso de un enfoque basado en boro es innovador y representa un avance significativo en la investigación química.

Esta nueva técnica facilita la creación de diferentes tipos de compuestos aromáticos complejos. Permite a los científicos producir compuestos organoborónicos que antes eran difíciles de sintetizar, abriendo nuevas posibilidades para la investigación. Este descubrimiento es beneficioso para el desarrollo de fármacos y también podría ser útil en la ciencia de materiales.

El método de los investigadores representa una gran mejora. Ellos emplean quinolinas económicas y un intermedio fotosensible para crear un proceso tanto eficiente como flexible. Ahora, los científicos cuentan con una nueva herramienta para diseñar estructuras complejas para diversos usos, incluyendo el descubrimiento de fármacos y más.