Trasformare chinoline economiche in candidati farmaceutici complessi con il nuovo metodo giapponese

RomeRicercatori del Tokyo Institute of Technology hanno scoperto un nuovo modo di utilizzare le chinoline. Hanno trasformato chinoline economiche in strutture complesse bidimensionali e tridimensionali. Questa tecnica potrebbe facilitare la creazione di candidati farmaci altamente personalizzabili.

I ricercatori stanno utilizzando una molecola denominata pinacolborano (H-B(pin)) per ottenere alti rendimenti in una reazione specifica chiamata fotocicloaddizione dearomatizzante sulla parte piridinica della chinolina. Questa tecnica funziona bene con vari derivati della chinolina per creare diverse strutture 2D e 3D. Le chinoline sono promettenti per questo tipo di lavoro grazie alla loro struttura elettronica, che comprende un anello benzenico fuso a un anello piridinico, permettendo aggiustamenti flessibili. Questi anelli possono essere modificati separatamente cambiando le condizioni della reazione.

I principali vantaggi di questo nuovo metodo sono:

• Reazione più rapida
• Meno passaggi rispetto ai metodi tradizionali
• Nessun bisogno di catalizzatori
• Utilizzo di molecole iniziali multi-sostituite

I minori costi di produzione consentono di creare vari composti bersaglio. La ricerca è stata guidata dalla professoressa assistente Yuki Nagashima, con il supporto degli scienziati dell'Università di Tokyo. I risultati dello studio sono stati pubblicati su Angewandte Chemie International Edition il 27 maggio 2024.

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Il team ha deciso di studiare la porzione di piridina dei chinolini poiché non era stata esaminata tanto quanto quella del benzene. La maggior parte delle ricerche precedenti si era concentrata esclusivamente sulle reazioni dell'anello benzene. Esplorando l'area della piridina, i ricercatori hanno scoperto nuove opportunità.

La nuova tecnica semplifica e riduce i costi nella creazione di strutture fuse 2D/3D. Permette la produzione di complessi candidati farmaceutici utilizzando materiali economici. Il metodo del team offre numerosi vantaggi rispetto ai vecchi metodi: è più veloce, richiede meno passaggi e utilizza materiali meno costosi. Inoltre, l'uso di un approccio basato sul boro è una novità che rappresenta un importante progresso nella ricerca chimica.

Questa nuova tecnica semplifica la creazione di diversi tipi di composti aromatici complessi. Permette agli scienziati di produrre composti organoboronici che prima erano difficili da ottenere, aprendo nuove possibilità per la ricerca. Questa scoperta è utile nello sviluppo di farmaci e potrebbe anche avere applicazioni nella scienza dei materiali.

Il metodo dei ricercatori rappresenta un grande passo avanti. Utilizzano quinoline economiche e un intermedio fotosensibile per creare un processo sia efficiente che flessibile. Ora, gli scienziati dispongono di un nuovo strumento per progettare strutture complesse per vari usi, inclusa la scoperta di nuovi farmaci e altro ancora.