Méthode innovante optimisant la synthèse de médicaments avec une précision sans précédent

Temps de lecture: 2 minutes
Par Madelaine Dupont
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Laboratoire de chimie avec des molécules et des instruments de précision.

ParisLes chercheurs du Moffitt Cancer Center ont mis au point une nouvelle méthode améliorant la précision dans la création de composés médicamenteux. Publiée dans Nature Communications, cette méthode utilise un nouvel agent de remplacement au fluorure de soufre (SuFEx) nommé t-BuSF. Cet agent permet la fabrication précise de molécules à base de soufre, cruciales pour le développement de médicaments. Auparavant, produire ces composés—comme les sulfinamides, sulfonimidamides et sulfoximines—était difficile en raison des défis liés à l'obtention d'une précision structurelle adéquate.

Voici les informations principales concernant cette amélioration :

  • Le réactif novateur t-BuSF exploite la réactivité par libération de contrainte.
  • Il permet une efficacité et une sélectivité élevées dans la synthèse de composés à base de soufre.
  • Cette méthode facilite la production de plus de 70 nouveaux composés chimiques.
  • Les composés à base de soufre sont essentiels dans l'industrie pharmaceutique.
  • Ce réactif ouvre de nouvelles possibilités pour les thérapies ciblées contre le cancer.

Cette méthode revêt une importance particulière car elle permet aux scientifiques d’étudier de nouveaux types de composés soufrés, notamment ceux dans les états d’oxydation S(IV) et S(VI), qui étaient auparavant difficiles à explorer. Grâce à cette nouvelle capacité, les chercheurs peuvent manipuler davantage de réactions chimiques et créer diverses structures moléculaires. Cette avancée est essentielle pour développer de nouveaux médicaments, rendant la création de traitements plus efficaces et avec moins d’effets secondaires plus accessible.

Le réactif t-BuSF permet de synthétiser rapidement et précisément des composés à base de soufre, essentiels dans le traitement du cancer. Ces molécules soufrées possèdent des propriétés avantageuses telles qu'une grande stabilité, une bonne absorption par l'organisme et une interaction efficace avec les cibles biologiques. Ces caractéristiques en font des candidats idéaux pour développer des médicaments visant les cellules cancéreuses résistantes.

La nouvelle technique améliore considérablement la production à grande échelle du DFV890, un candidat-médicament développé par Novartis, actuellement testé dans des essais cliniques pour les maladies myéloïdes au Centre de Cancer Moffitt et dans d'autres centres. Cette amélioration accélère le développement de nouveaux médicaments et garantit qu'ils puissent être produits en quantités suffisantes pour des tests approfondis et des traitements futurs pour les patients.

Des chercheurs du Moffitt Cancer Center ont franchi une étape importante dans la découverte de médicaments grâce à une nouvelle méthode chimique. Ils ont mis au point un réactif appelé t-BuSF qui facilite la création de médicaments plus efficaces. Cette avancée est très prometteuse pour la médecine de précision, notamment dans le traitement du cancer.

L'étude est publiée ici:

http://dx.doi.org/10.1038/s41467-024-51224-w

et sa citation officielle - y compris les auteurs et la revue - est

Paresh R. Athawale, Zachary P. Shultz, Alexandra Saputo, Yvonne D. Hall, Justin M. Lopchuk. Strain-release driven reactivity of a chiral SuFEx reagent provides stereocontrolled access to sulfinamides, sulfonimidamides, and sulfoximines. Nature Communications, 2024; 15 (1) DOI: 10.1038/s41467-024-51224-w
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