Nieuwe chemische methode revolutioneert precisie in medicijnsynthese door innovatief t-BuSF-reagens
AmsterdamOnderzoekers van het Moffitt Kankercentrum hebben een nieuwe methode geïntroduceerd die de nauwkeurigheid van het vervaardigen van medicinale verbindingen verbetert. Gepubliceerd in Nature Communications, maakt deze methode gebruik van een nieuw zwavel-fluoride-uitwisselings-reagens (SuFEx) genaamd t-BuSF. Dit reagens stelt wetenschappers in staat om met precisie zwavelgebonden moleculen te creëren, die essentieel zijn voor de ontwikkeling van medicijnen. Voorheen was het maken van deze verbindingen—zoals sulfinamiden, sulfonimidamiden en sulfoximinen—moeilijk vanwege uitdagingen in het bereiken van de juiste structurele nauwkeurigheid.
Hieronder vind je de belangrijkste details van deze verbetering:
- Het innovatieve t-BuSF-reagens maakt gebruik van spanningsafgiftereactiviteit.
- Het zorgt voor hoge efficiëntie en selectiviteit bij het synthetiseren van zwavelhoudende verbindingen.
- Deze methode faciliteert de productie van meer dan 70 nieuwe chemische verbindingen.
- Zwavelhoudende verbindingen zijn cruciaal in de farmaceutische industrie.
- Dit reagens opent nieuwe mogelijkheden voor gerichte kankertherapieën.
Deze methode is van groot belang omdat het wetenschappers in staat stelt om nieuwe soorten zwavelchemicaliën te bestuderen, vooral die in de oxidatietoestanden S(IV) en S(VI), welke voorheen moeilijk te onderzoeken waren. Met deze nieuwe mogelijkheid kunnen onderzoekers meer chemische reacties uitvoeren en verschillende molecuulstructuren creëren. Deze uitgebreide capaciteit is cruciaal voor de ontwikkeling van nieuwe medicijnen, waardoor het eenvoudiger wordt om effectievere drugs te ontwikkelen met minder bijwerkingen.
Het t-BuSF reagens kan snel en nauwkeurig zwavelhoudende verbindingen maken, wat essentieel is voor de behandeling van kanker. Deze zwavelhoudende moleculen hebben nuttige eigenschappen zoals hoge stabiliteit, goede opname in het lichaam en effectieve interactie met biologische doelen. Deze kenmerken maken ze ideaal voor het ontwikkelen van medicijnen die moeilijk te bestrijden kankercellen aanpakken.
De nieuwe methode verbetert aanzienlijk de grootschalige productie van DFV890, een door Novartis ontwikkeld kandidaat-medicijn dat momenteel in klinische proeven bij het Moffitt Cancer Center en andere locaties wordt getest voor myeloïde ziekten. Deze verbetering versnelt de ontwikkeling van nieuwe medicijnen en garandeert dat ze in voldoende hoeveelheden kunnen worden geproduceerd voor uitgebreide tests en toekomstige behandelingen voor patiënten.
Onderzoekers van het Moffitt Kankercentrum hebben een belangrijke vooruitgang geboekt in geneesmiddelonderzoek met een nieuwe chemische methode. Ze hebben een reagens genaamd t-BuSF ontwikkeld dat helpt bij het maken van effectievere medicijnen. Deze doorbraak is veelbelovend voor precision medicine, vooral bij de behandeling van kanker.
De studie is hier gepubliceerd:
http://dx.doi.org/10.1038/s41467-024-51224-wen de officiële citatie - inclusief auteurs en tijdschrift - is
Paresh R. Athawale, Zachary P. Shultz, Alexandra Saputo, Yvonne D. Hall, Justin M. Lopchuk. Strain-release driven reactivity of a chiral SuFEx reagent provides stereocontrolled access to sulfinamides, sulfonimidamides, and sulfoximines. Nature Communications, 2024; 15 (1) DOI: 10.1038/s41467-024-51224-wDeel dit artikel