Nowe ścieżki w rozwoju leków: zastosowanie światła widzialnego do stabilizacji leków

WarsawChemicy z Uniwersytetu Michigan odkryli nową metodę tworzenia azetydyn przy użyciu światła widzialnego. Azetydyny są istotne przy produkcji leków ze względu na swoją stabilność. Zespół prowadzony przez chemiczkę Corinnę Schindler opublikował swoje odkrycia w czasopiśmie Science. Ta nowa metoda jest bezpieczniejsza i łatwiejsza niż starsze techniki.

Azetydyny to związki chemiczne zawierające azot, które występują w około 60% leków. Struktury te posiadają pierścienie, zawierające co najmniej jeden atom azotu. Najczęstsze formy mają pięć lub sześć atomów w swoim pierścieniu. Niemniej jednak, te pierścienie nie są zbyt stabilne i mogą ulegać rozkładowi w organizmie, co zmniejsza skuteczność leku.

Zespół Schindlera proponuje wykorzystanie azetydyn monocyklowych, które charakteryzują się stabilną strukturą czteroatomowego pierścienia. Jednak synteza azetydyn jest trudna. Główne reakcje chemiczne są albo mało wszechstronne, albo prowadzą do uzyskania tylko specyficznych typów azetydyn. Różnorodne typy są niezbędne do produkcji różnych leków.

Naukowcy zastosowali metodę [2+2]-cykloaddycji do syntezy monocyklicznych azetydyn. Ta technika wymaga światła do wzbudzenia atomów lub molekuł, aby zainicjować reakcję. Jako materiały wyjściowe wykorzystali acykliczne iminy i alkeny, które łatwo modyfikować, co umożliwia uzyskanie różnych produktów.

Oto co wyróżnia ich metodę:

• Wykorzystuje światło widzialne, które jest bezpieczniejsze od światła ultrafioletowego
• Stosuje fotokatalizator do osiągnięcia stanu wzbudzonego
• Pozwala na użycie różnych imin i alkenów dla uzyskania zróżnicowanych produktów

Emily Wearing, główna autorka, wyjaśnia, że użycie światła widzialnego jest bezpieczniejsze i prostsze niż stosowanie promieni UV. Nowa metoda łączy światło widzialne z określonymi iminami i alkenami, aby poprawić przebieg reakcji. Takie podejście wykorzystuje reakcję aza Paternò-Büchi, by osiągnąć pożądane rezultaty.

Zobacz również:

Dzisiaj · 17:51

Chłodniejsze dachy i panele słoneczne: ratunek dla Londynu

Zespół współpracował z badaczką z MIT, Heather Kulik, aby przeprowadzić analizę komputerową. Laboratorium Kulik odkryło, że niektóre iminy i alkeny zmniejszają trudność reakcji. Zidentyfikowali również czynniki prowadzące do wysokiej wydajności azytydyn.

Doktorantka Seren Parikh i badaczka po doktoracie Yu-Cheng Yeh przetestowały tę metodę. Udowodniły, że działa ona na różnych związkach iminowych i alkenowych. Udało im się stworzyć sześć biologicznie istotnych związków azetydynowych. Przykłady obejmują dołączenie azetydyny do pochodnej estrogenu oraz syntezę analogów penaresidyny B, które są toksyczne dla komórek nowotworowych. To stanowi pierwszą syntezę całkowitą penaresidyny B przy użyciu cykloaddycji [2+2].

Zrozumienie tej reakcji pomaga w tworzeniu podobnych reakcji w przyszłości. Schindler uważa, że takie podejście dostarcza jasnego planu na opracowywanie nowych reakcji chemicznych. Naukowcy mają teraz dostęp do elementów budulcowych, które wcześniej były trudne do zdobycia.

Odkrycie to zapewnia nową, łatwiejszą i bezpieczniejszą metodę wytwarzania azetydyn, które odgrywają kluczową rolę w produkcji różnych leków. Firmy farmaceutyczne mogą teraz wykorzystać tę metodę do wytwarzania różnorodnych medykamentów.

Zespół z Uniwersytetu Michigan opracował bezpieczniejszą metodę wykorzystującą światło widzialne do produkcji stabilnych związków azetydynowych. Ich praca może znacząco usprawnić rozwój leków, czyniąc go szybszym i bardziej elastycznym.